Вотриент, Votrient

Вотриент (Votrient) – это торговое название препарата пазопаниб, который является ингибитором тирозинкиназы. Вотриент блокирует определенные рецепторы на поверхности раковых клеток, ответственные за их рост, размножение и ангиогенез (образование новых кровеносных сосудов, питающих опухоль). Этот препарат был одобрен для лечения почечно-клеточной карциномы и некоторых видов сарком мягких тканей.

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Вотриент выпускается в форме таблеток для перорального приема. Каждая таблетка Вотриента содержит 216,7 мг гидрохлорида пазопаниба, что эквивалентно 200 мг пазопаниба в чистом виде.

Вспомогательными ингредиентами Вотриента являются: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрий гликолят крахмала, гипромеллоза, оксид железа черный, полисорбат 80, двуокись титана.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Активным ингредиентом препарата Вотриент является пазопаниб, известный в медицине как ингибитор тирозинкиназы. Он действует путем блокирования сигнальных путей, позволяющих раковым клеткам расти и делиться.

Жизнедеятельность клеток организма регулируется различными ферментами – тирозинкиназами. Раковые клетки растут и делятся аномально. Рецепторы тирозинкиназ, расположенные на их поверхности также стимулируют рост новых кровеносных сосудов, которые в последствие будут снабжать злокачественную опухоль кислородом и питательными веществами. По этим же кровеносным сосудам раковые клетки, отделившиеся от первичной опухоли, могут мигрировать (метастазировать) в другие части тела.

Вотриент работает путем присоединения и блокировки определенных рецепторов на поверхности раковых клеток, а также ингибируя аномальный ангиогенез. Это приводит к тому, что раковые клетки перестают получать сигналы, стимулирующие их рост и пролиферацию. Одновременно приостанавливается рост новых кровеносных сосудов, питающих опухоль. В этом и заключается комплексное действие Вотриента.

ПОКАЗАНИЯ

• Вотриент назначается больным почечно-клеточной карциномой на поздних стадиях.
• Вотриент показан пациентам, страдающим определенными видами саркомы мягких тканей на поздней стадии, ранее получавшим химиотерапию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Не выявлено.

Вотриент должны использовать с осторожностью:

• люди с легкой или умеренно сниженной функцией печени;
• люди с гипертонией (высоким кровяным давлением);
• люди с историей болезней сердца, например, с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, стенокардией или инсультом;
• люди с отклонениями сердечного ритма;
• люди с низким уровнем магния в крови (гипомагнеземией);
• люди, принимающие антиаритмические лекарства;
• люди, имеющие повышенный риск кровотечения вследствие операции, травмы или болезни;
• люди, принимающие лекарства для предотвращения образования тромбов, например такие антикоагулянты, как варфарин или гепарин;
• люди, ранее имевшие случаи перфорации желудка или кишечника;
• люди с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреозом).

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Лечение Вотриентом должно проводиться под наблюдением опытного врача-онколога. Рекомендуемая доза, как при лечении почечно-клеточной карциномы, так и при терапии саркомы мягких тканей, составляет 800 мг в день. Дозировка может быть скорректирована врачом, если у пациента наблюдаются выраженные побочные эффекты. Вотриент следует принимать, запивая водой, на пустой желудок.

У пациентов с умеренными проблемами печени, дозировка должна быть уменьшена до 200 мг. Больным с тяжелыми проблемами печени принимать Вотриент не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Самыми распространенными побочными эффектами Вотриента (встречающимися более чем у 1 пациента из 10) являются: снижение аппетита, извращение вкуса, гипертония, диарея, тошнота, рвота, хроническая усталость, головная боль, изменение цвета волос, гиперпигментация кожи, эксфолиативный дерматит, стоматит (воспаление слизистой оболочки рта), снижение веса, увеличение уровня в крови определенных печеночных ферментов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Вотриент может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, сообщите своему врачу, если вы принимаете следующие лекарства:

Препараты, которые могут уменьшить распад пазопаниба в организме, что грозит развитием побочных эффектов:

• антибиотики: кларитромицин и телитромицин;
• противогрибковые препараты: кетоконазол, итраконазол, вориконазол;
• антиретровирусные средства: атазанавир, нелфинавир, ритонавир, сквинавир, индинавир;
• боцепривир;
• лапатиниб;
• нефазодон.

препараты, которые могут усиливать распад пазопаниба в организме, что грозит снижением его эффективности:

• карбамазепин;
• фенитоин;
• рифампицин;
• зверобой.

Препараты, которые повышают уровень рН желудка, могут снижать степень всасывания пазопаниба:

• антациды;
• антагонисты Н2 (циметидин, ранитидин, фамотидин);
• ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол).

Вотриент может увеличивать риск неконтролируемого кровотечения, если он принимается в комбинации с антикоагулянтами, такими как варфарин, гепарин, дабигатран.