Иклусиг, Iclusig

Иклусиг (Iclusig) – это торговое название препарата понатиниб, применяемого для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и положительного по филадельфийской хромосоме острого лимфобластного лейкоза (Ph + ОЛЛ). Данный препарат относится к классу ингибиторов тирозинкиназ. Он предназначен для лечения определенной формы ХМЛ, обусловленной мутацией T315I, которая устойчива к лечению иматинибом.

 

Комитет агентства по лекарственным препаратам для человека (CHMP) решил, что выгода от применения Иклусига выше, чем риск побочных эффектов, и одобрил его для применения в ЕС. При этом (CHMP) отметил, что Иклусиг является эффективным средством для лечения пациентов с ММЛ и Ph + ОЛЛ, имеющих ограниченные варианты терапии.

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Иклусиг выпускается в форме белых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, примерно 6 мм в диаметре, с гравировкой «А5» на одной стороне. Каждая таблетка содержит 15 мг понатиниба и 40 мг моногидрата лактозы. Кроме этого, Иклусиг выпускается в дозировке 30мг и 45 мг.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Главной мишенью для активного вещества Иклусига, понатиниба, является BCR-ABL – аномальная тирозинкиназа, являющаяся отличительным признаком ХМЛ и Ph + ОЛЛ. ХМЛ характеризуется избыточным и неконтролируемым продуцированием костным мозгом белых кровяных клеток. Этот процесс обусловлен наличием генетически аномального белка BCR-ABL. Он обнаруживается у 95% больных ХМЛ. После хронической фазы, характеризующейся производством чрезмерного количества белых кровяных клеток, ХМЛ, как правило, переходит в более агрессивные стадии – фазу акселерации и фазу бластного кризиса.

Ph + ОЛЛ представляет собой подтип острого лимфобластного лейкоза, характеризующегося наличием филадельфийской хромосомы, продуцирующей BCR-ABL. Он отличается более агрессивным, чем ХМЛ, течением и часто лечится с помощью комбинации химиотерапии и ингибиторов тирозинкиназы. Поскольку оба эти заболевания обусловлены чрезмерной экспрессией белка BCR-ABL, они потенциально поддаются лечению Иклусигом.

В настоящее время около 33% пациентов ХМЛ, получающих лечение нилотинибом и дазатинибом вынуждены прерывать терапию на 2 года из-за побочных эффектов, низкой результативности терапии и других причин. Для таких больных Иклусиг является одним из немногих видов альтернативной терапии.

ПОКАЗАНИЯ

Иклусиг назначается для лечения ХМЛ в хронической фазе, фазе акселерации или фазе бластного кризиса:

• пациентам, у которых развилась резистентность к лечению дазатинибом и нилотинибом;
• пациентам, которые плохо переносят лечение этими препаратами;
• пациентам, последующее лечение которых иматинибом не является клинически целесообразным;
• пациентам, имеющим мутацию T315I.

Иклусиг назначается для лечения Ph + ОЛЛ:

• пациентам, резистентным к лечению дазатинибом;
• пациентам, не переносящим лечение этим препаратом;
• пациентам, для которых последующее лечение иматинибом не является клинически целесообразным;
• больным, имеющим мутацию T315I.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к любой составляющей Иклусига.

СПОСОБ ПРИЕМА И ДОЗИРОВКА

Лечение Иклусигом должно назначаться и проводиться врачом, имеющим опыт в диагностике и лечении больных лейкемией. В ходе лечения Иклусигом, если это клинически необходимо, может осуществляться гематологическая поддержка больных, выражающаяся в переливании тромбоцитов и гемопоэтических факторов роста.

Перед началом лечения Иклусигом следует оценивать сердечно-сосудистый статус пациента и активно учитывать сердечно-сосудистые факторы риска.

Рекомендуемая начальная доза Иклусига составляет 45 мг один раз в день. Лечение следует продолжать до тех пор, пока у пациента не появятся признаки прогрессирования болезни или симптомы неприемлемой токсичности.

Эффективность лечения контролируется лечащим врачом в соответствие со стандартными клиническими рекомендациями.

Вопрос о прекращении лечения рассматривается в том случае, если полный гематологический ответ у пациента не происходит в течение 3 месяцев (90) дней с начала терапии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочными эффектами Иклусига, встречающимися у 1 пациента из 100, являются: пневмония, панкреатит, гипертермия, боли в животе, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, анемия, снижение уровня тромбоцитов в крови, фебрильная нейтропения, сердечная недостаточность, увеличение уровня липазы, одышка, диарея, снижение уровня нейтрофилов, пацитопения и перикардит.

Наиболее распространенными побочными эффектами Иклусига, встречающимися у 2 из 10 пациентов, являются снижение уровня тромбоцитов, сыпь, сухость кожи и боли в животе. Полный список побочных эффектов содержится в инструкции к препарату.

Лекарственное взаимодействие

Иклусиб может взаимодействовать с другими препаратами, поэтому предоставьте своему врачу полный список всех принимаемых вами лекарств, особенно, если в них содержатся CYP-ферменты. Они могут входить в состав следующих лекарственных средств:

• Некоторые антибиотики
• Некоторые химиотерапевтические препараты
• Анти-грибковые препараты
• Препараты, предназначенные для лечения ВИЧ
• Блокаторы кальциевых каналов
• Анти-депрессанты
• Статины
• Стероиды

Кроме этого, влиять на эффективность действия Иклусиба могут следующие травяные лекарства:

• Зверобой
• Клопогон кистевидный
• Женьшень
• Гинкго билоба
• Голденсил