Котеллик, Cotellic

Котеллик (Cotellic) – это торговое название препарата кобиметинид, являющегося ингибитором МЕК. Он применяется в сочетании с вемурафенибом (ингибитором BRAF) для лечения меланомы. В ноябре 2015 года FDA одобрило Котеллик в комбинации с вемурафенибом (Зелборафом) для лечения метастатической или неоперабельной меланомы у пациентов с мутациями BRAF V600E и V600K. Данный препарат не предназначен для лечения больных меланомой с геном BRAF «дикого типа».

Комитет по лекарственным препаратам, применяемым для человека, (CHMP) принял решение о том, что выгода для здоровья пациентов при лечении Котелликом выше, чем его риски, и одобрил это лекарство для применения в Евросоюзе.

Комитет отметил, что Котеллик в сочетании с вемурафенибом показали клинически значимое преимущество при лечении больных меланомой с генетическими мутациями BRAF V600, по сравнению с самостоятельной терапией вемурафенибом. Ученые считают, что Котеллик и вемурафениб действуют путем блокировки отличных между собой белков, ответственных за рост раковой опухоли, что приводит к лучшему терапевтическому ответу и предупреждает развитие резистентности у меланомных клеток к вемурафенибу.

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Котеллик выпускается в форме белых, круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с гравировкой «СОВ» на одной из сторон. Каждая таблетка содержит 20 мг кобиметиниба.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Активное вещество препарата Котеллик, кобиметиниб является ингибитором МЕК, группой белков вовлеченных в процесс стимуляции деления нормальных клеток организма. Мутации BRAF V600 (Е и К) инициируют конститутивную активацию сигналов, которые передаются белком МЕК, что приводит к неконтролируемому делению раковых клеток. Котеллик действует путем блокировки МЕК непосредственно и за счет предотвращения активации этих белков аномальной формой BRAF, замедляя тем самым рост и распространение опухоли.

Котеллик предназначен только для лечения пациентов, чья меланома вызвана мутацией V600. Данный препарат назначается в комбинации с вемурафенибом.

ПОКАЗАНИЯ

Котеллик в сочетании с вемурафенибом предназначен для лечения пациентов с метастатической или неоперабельной меланомой, вызванной мутациями BRAF V600Е или V600К.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

В редких случаях Котеллик может вызывать тяжелую аллергическую реакцию. Срочно обратитесь к врачу, если после приема лекарства у вас появились следующие симптомы: затруднение дыхания, отек лица губ и горла, покраснение кожи и зуд.

Прекратите использование Котеллика, если у вас есть:

• изменение зрения, частичная его потеря или если вы видите радужный ореол вокруг источников света;
• необъяснимые боли в мышцах, тремор или слабость (особенно если эти симптомы сочетаются с лихорадкой и потемнением мочи);
• легко появляющиеся синяки или кровотечения из носа или из десен;
• признаки внутреннего кровотечения – слабость, головокружение, головная боль, бледность кожных покровов;
• признаки болезни сердца – кашель, одышка при легких физических нагрузках, боль в груди, учащенное сердцебиение, отеки ног;
• падение уровня натрия в организме головная боль, спутанность сознания, нарушение речи, сильная слабость, рвота, нарушение координации;
• признаки проблем с печенью – тошнота, боль в верхней части живота, потеря аппетита, потемнение мочи, глинистый цвет кала, пожелтение кожи и склер глаз;
• тяжелые кожные реакции – кожный зуд, боль, высыпания, изменение структуры кожи, появление пузырей и отслаивание кожи.

Общие побочные эффекты Котеллика включают в себя:

• тошноту, рвоту диарею;
• повышение температуры тела;
• гиперчувствительность к воздействию солнца на кожу, светобоязнь;
• падение уровня натрия в организме;
• аномальные показатели лабораторных анализов.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИЕМА

Лечение Котелликом в сочетании с Вемурафенибом должно проводиться под контролем квалифицированного специалиста, обладающего опытом в применении противоопухолевых лекарственных средств.

Перед началом лечения пациенты должны пройти генетический анализ на наличие мутации BRAF V600.

Рекомендуемая доза Котеллика составляет 60 мг (3 таблетки по 20 мг). Препарат нужно принимать один раз в день, желательно в одно и то же время.

Котеллик назначается 28-дневными циклами. Лекарство принимается в дозировке 60 мг ежедневно в течение 21 дня (с 1 по 21 день цикла). После этого должен следовать 7-дневный перерыв (с 22 по 28 день цикла).

Терапию Котелликом необходимо продолжать до тех пор, пока больной не перестанет отвечать на терапию, или пока у него не появятся признаки развития неприемлемой токсичности.

Если доза была пропущена, она может быть принята не позднее, чем за 12 часов до следующего приема, чтобы поддерживать ежедневный режим.

Если прием лекарства вызвал рвоту, следующую дозу следует принимать на следующий день, согласно графику.

Решение об уменьшении дозировки принимается лечащим врачом на основании индивидуальной переносимости лекарства пациентом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ КОТЕЛЛИКА С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Котеллик взаимодействует с другими лекарствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, особенно если это:

• ингибиторы CYP3A;
• индукторы CYP3A;
• ингибиторы Р-гликопротеина;
• субстраты CYP3A и CYP2D6;
• субстраты CYP1A2;
• субстраты BCRP.