Тасигна, Tasigna

Тасигна – это торговое название препарата нилотиниб, который выпускается в форме моногидрата гидрохлорида и представляет собой ингибитор тирозинкиназы. Тасигна одобрена для лечения хронического миелолейкоза. Конструктивно похожая на иматиниб, тасигна была разработана на основе комплекса иматиниб-ABL, для решения проблем непереносимости и развития резистентности к этому лекарственному веществу. Тасигна представляет собой селективный ингибитор киназы BCR-ABL. Этот препарат в 10-30 раз более сильный, чем иматиниб, в ингибировании активности BCR-ABL тирозинкиназы и пролиферации экспрессирующих BCR-ABL клеток.

СОСТАВ

Тасигна выпускается в форме капсул по 150 мг и 200 мг. Активное вещество – нилотиниб. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кросповидон, полоксамер 188, кремнезем коллоидный, безводный коллоидный диоксид кремния, магния стеарат. Тасигна 150 мг выпускается в красных непрозрачных твердых желатиновых капсулах с черным отпечатком "NVR / BCR". Тасигна 200 мг выпускается в желтых капсулах с красным отпечатком "NVR/TKI".

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Тасигна представляет собой перорально доступный ингибитор трансдукции сигнала BCR-ABL киназы, c-kit рецептора и тромбоцитарного фактора роста. Тасигна связывается и стабилизирует неактивную конформацию киназного домена белка ABL. In vitro Тасигна ингибирует активность BCR-ABL, опосредованную пролиферацией лейкозных клеточных линий и клеточных линий человека, полученных от больных хроническим миелоидным лейкозом, осложненным филадельфийской хромосомой. В естественных условиях Тасигна уменьшила размер опухоли в мышиной модели BCR-ABL ксенотрансплантата.

ПОКАЗАНИЯ

Тасигна применяется для лечения вновь выявленных, а также резистентных к терапии иматинибом пациентов с хроническим миелоидным лейкозом, отягощенным филадельфийской хромосомой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания к применению препарата Тасигна включают в себя: синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемию, гипомагниемию, беременность, период планирования беременности, период лактации, непереносимость галактозы или лактозы.

С осторожностью использовать Тасигну необходимо при наличии следующих условий:

• миелосупрессия;
• синдром лизиса опухоли;
• печеночная недостаточность;
• история заболевания панкреатитом;
• тотальная гастрэктомия.

Особое внимание необходимо уделять пациентам с печеночной недостаточностью, их лечение предполагает прием более низкой начальной дозы препарата и мониторинг любых нарушений функции печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Тасигна может вызывать побочные эффекты. Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас наблюдаются признаки аллергической реакции: затруднение дыхания, отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите прием Тасигны и обратитесь к своему лечащему врачу, если у вас появились следующие симптомы:

• быстрое увеличение веса;
• признаки подавления костного мозга – лихорадка, озноб, болезненные язвы во рту, бледность кожных покровов, легко появляющиеся синяки, трудно останавливаемое кровотечение, красный или розовый цвет мочи, кашель, затрудненное дыхание, учащенное сердцебиение;
• проблемы с почками – боль в пояснице, нарушение мочеиспускания;
• проблемы с поджелудочной железой – сильная боль в верхней части живота, распространяющаяся в спину, тошнота и рвота;
• снижение или повышение уровня калия – нарушение сердечного ритма, слабый пульс, жажда, частое мочеиспускание, мышечная слабость;
• низкое содержание кальция – чувство онемения или покалывание в области носогубного треугольника, учащенное или замедленное сердцебиение, ригидность мышц, рефлекторная сверхактивность;
• снижение уровня натрия – головная боль, нарушение речи, галлюцинации, рвота, сильная слабость, мышечные судороги, потеря координации, спутанность сознания, поверхностное дыхание;
• проблемы с печенью – тошнота, боль в верней части живота, потеря аппетита, потемнение мочи, глинистый цвет стула, пожелтение склер и кожных покровов;
• признаки кровоизлияния в мозг – внезапная головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, нарушение координации движений.

ОБЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТАСИГНА ВКЛЮЧАЮТ В СЕБЯ:

• понос, запор, дискомфорт в желудке;
• незначительный кожный зуд или сыпь, временное выпадение волос;
• насморк или заложенность носа, чихание, боль в горле;
• легкая головная боль, боль в спине, миалгии;
• чувство усталости.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Стандартная рекомендованная доза Тасигна составляет:

Для пациентов с впервые диагностированным хроническим миелолейкозом, отягощенным филадельфийской хромосомой в хронической фазе – 300 мг перорально два раза в сутки с интервалом примерно в 12 часов.

Для пациентов, находящихся в хронической фазе или фазе акселерации хронического Ph-положительного миелолейкоза, не переносящих или резистентных к предшествующей терапии иматинибом, – 400 мг перорально со средним 12-часовым интервалом.

Лечение необходимо продолжать до тех пор, пока у пациента не наблюдается признаков прогрессирования заболевания или недопустимой токсичности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Тасигна взаимодействует с другими препаратами, поэтому предупредите своего врача, если вы принимаете следующие лекарства:

• эзомепразол и другие редукторы желудочной кислоты;
• эрготамин или дигидроэрготамин;
• зверобой;
• теофиллин;
• кроворазжижающие лекарственные препараты;
• антибиотики или противотуберкулезные средства;
• антималярийные лекарства;
• противоопухолевые препараты, иммунодепрессанты или лекарства, применяемые для предотвращения отторжения трансплантатов;
• лекарственные средства для регуляции артериального давления и сердечного ритма;
• препараты для лечении ВИЧ, СПИД и гепатита С;
• лекарства для лечения депрессии или психических заболеваний;
• наркотические обезболивающие или препараты для лечения нарколепсии;
• стероиды.