Нексавар, Nexavar

Nexavar – это торговое название препарата сорафениб, предназначенного для лечения рака почек, рака печени, а также определенного типа рака щитовидной железы. Нексавар замедляет или останавливает рост раковых клеток. Он также работает путем замедления роста новых кровеносных сосудов, необходимых для развития опухоли.

Нексавар относится к классу препаратов таргетной терапии как ингибитор тирозинкиназы, ангиогенеза и фактора роста эндотелия сосудов.

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Нексавар выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых тонкой пленкой. Диаметр таблеток 10 мм, толщина – 4,2-4,8 мм, вес – 348.0-352.85 мг. На одной стороне таблетки присутствует гравировка "Bayer cross", и гравировка «200» на другой.

Каждая таблетка содержит 200 мг сорафениба. Вспомогательные вещества включают в себя: кроскармеллозу натрия, микрокристаллическую целлюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, лаурилсульфат натрия и стеарат магния.

Таблетки упакованы с высокой плотностью в полиэтиленовые бутылки (120 таблеток в бутылке).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Nexavar ингибирует множественные клеточные киназы (C-CRAF, BRAF и мутированный BRAF) и киназы клеточной поверхности (KIT, FLT-3, RET, RET / PTC, VEGFR-1, VEGF-2, VEGF-3, и PDGFR-ß). Некоторые из этих киназ, как полагают ученые, участвуют в передаче сигналов ангиогенеза и апоптоза опухолевыми клетками. Нексавар ингибирует рост в моделях таких опухолевых ксенотрансплантантов человека, как гепатоцеллюлярная карцинома, почечно-клеточная карцинома, и прогрессирующая метастатическая карцинома щитовидной железы, у иммунокомпроментированных мышей. Угнетение ангиогенеза наблюдалось при лечении рака печени и почек, активизация процесса апоптоза опухоли наблюдалось во всех трех случаях.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение Нексаваром рекомендовано для лечения:

• пациентов с неоперабельной гепатоцеллюлярной карциномой;
• пациентов, страдающих почечно-клеточной карциномой;
• пациентов с местнораспространенным или прогрессирующим метастатическим дифференцированным раком щитовидной железы, неотвечающих на лечение радиоактивным йодом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нексавар противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к сорафенибу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Лечение Нексаваром в сочетании с карбоплатином и палитакселом противопоказано пациентам, страдающим плоскоклеточным раком легкого.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если после приема Нексавара у вас появились признаки аллергической реакции: затруднение дыхания, зуд, отек лица, губ, языка или гортани.

Прекратите прием Нексавара и проконсультируйтесь со своим онкологом, если у вас присутствуют следующие симптомы или симптоматические комплексы:

• болезненные язвы во рту;
• кровь в моче или стуле, кашель и рвота с кровью;
• обильные, тяжело протекающие менструации, легко возникающие синяки, необычное кровотечение (например, из слизистой рта), любое длительно не проходящее кровотечение;
• бледность кожных покровов, легкое головокружение, стенокардия, нарушение концентрации внимания;
• сухой кашель, одышка;
• дискомфорт, чувство тяжести или боль в груди, обморок, повышенное потоотделение, периферические отеки, резкий набор веса, сбивчивость дыхания даже при легких физических нагрузках;
• сыпь, сочащиеся волдыри, сильные боли в ладонях рук или подошвах ног;
• боль в верхней части живота, утрата аппетита, потемнение мочи, глинистый цвет испражнений, пожелтение кожных покровов и склер;
• резкое снижение массы тела, повышенный аппетит, проблемы со сном, приливы, чувство тревоги, припухлость в области шеи (зоб);
• сильная головная боль, помутнение зрения, спутанность сознания, неровный пульс, судороги;
• лихорадка, боль в горле, припухлость лица или языка, покраснение и жжение в глазах, красная или фиолетовая кожная сыпь.

Общие побочные эффекты Нексавара включают в себя:

ДОЗИРОВКА И РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Рекомендуемая доза Нексавара составляет 400 мг два раза в день, что эквивалентно общей суточной дозе в 800 мг. Принимать таблетки необходимо каждый день за 1 час до или через 2 часа после еды, не дробя и не разжевывая. Не следует принимать таблетки с нарушенной целостностью.

Лечение необходимо продолжать до тех пор, пока пациент получает клиническую пользу от проводимой терапии, и у него нет признаков неприемлемой токсичности.

В ходе терапии Нексаваром пациент нуждается в постоянном мониторинге уровня артериального давления.

Если пациенту необходима санация полости рта или операция, их лучше провести до начала терапии Нексаваром. В срочных случаях на период стоматологического или хирургического лечения терапию Нексаваром придется на некоторое время прекратить.

Для снижения степени вероятности возникновения побочных эффектов при приеме Нексавара следует соблюдать следующие правила:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Сообщите своему врачу обо всех лекарствах от рака, которые вы принимаете, особенно если это: цисплатин, циклофосфамид, доцетаксел, доксорубицин, фторурацил, гемцитабин, иринотекан, паклитаксел, или тамоксифен.

Многие другие препараты также взаимодействуют с Нексаваром. Предоставьте своему врачу полный список принимаемых вами лекарств, особенное если это:

• чувство хронической усталости;
• рвота, диарея, несильные боли в животе;
• легких зуд, сыпь;
• потеря веса, истончение волос.
  • снизьте повседневную нагрузку на подошвы ног и ладони рук с целью профилактики ладонно-подошвенного синдрома;
  • пейте от двух до трех литров жидкости ежедневно, если ваш врач не порекомендовал вам другое;
  • Нексавар может увеличивать риск заражения инфекцией, поэтому избегайте скоплений людей, а также контакта с больными простудой людьми;
  • сразу же сообщите своему врачу, если у вас появились признаки инфекции;
  • часто мойте руки;
  • используйте электробритву и мягкую зубную щетку для того, чтобы снизить риск кровотечения;
  • избегайте контактных видов спорта или деятельности, которая может привести к травмам;
  • для уменьшения тошноты, принимайте пищу мелкими дробными порциями, используйте антитошнотные лекарства.
  • дексаметазон;
  • неомицин;
  • зверобой;
  • кроворазжижающие средства (варфарин, кумадин и др.);
  • противосудорожные препараты (фенобарбитал, фенитоин и др.);
  • противотуберкулезные средства (рифабутин, рифампицин).